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• 发布时间：2023-03-09
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【概要描述】

自从盛世泰科自主研发的一类创新药盛格列汀上市申请获得国家药监局受理以来，获得行业内的极大关注。近日，知名行业媒体《贝壳社》也以此为契机，全面梳理了国内DPP-4抑制剂的火热赛道和广阔的市场前景，此文与大家分享。面对行业给予的厚望，盛世泰科将继续以科学、严谨的态度跑完产品上市的最后“一公里”。

 

糖尿病（DM）作为一种慢性病，备受关注。糖尿病药物已成为仅次于肿瘤用药的第二大药品市场，更是药企必争之地。

 

随着医学的发展，近年涌现出一些与传统口服降糖药物作用机制迥异的新药。二肽基肽酶-４（DPP-4）抑制剂便是其中之一，目前已问世的DPP-4抑制剂有几十种，被统称为“格列汀类药物”。未来，格列汀类药物在中国的市场规模将突破300亿元。

 

盛格列汀七年长跑

 

2月2日，盛世泰科向国家药品监督管理局（NMPA）递交的DPP-4抑制剂盛格列汀的上市申请（NDA）已获受理，主要用于治疗2型糖尿病。这意味着国内 DPP-4抑制剂市场将迎来新的成员，盛世泰科官网也第一时间在产品管线中公示盛格列汀的研发进度，上市已板上钉钉。

                                                                                                            管线进度

                                                                                                    来源：盛世泰科官网

 

盛格列汀是盛世泰科自主研发的1类创新药，一度是其管线中的自家拳头产品。从其启动研发至今也经历了一场七年的长跑，即将成功撞线。

 

2006年，具有靶向性的降糖药物西格列汀获得美国FDA批准上市，无疑是业界的重磅事件。10年后，盛世泰科完成盛格列汀与西格列汀头对头比较的临床前研究。

 

2018年初，盛世泰科启动盛格列汀与西格列汀头对头比较的I期临床试验。在盛格列汀完成的近200例I期临床试验患者中，数据显示，当盛格列汀摄入量达到50毫克时，就已经能够实现相当于摄入100毫克西格列汀的DPP-4抑制能力。盛格列汀采用一天1次的服药频率，服药后1~2小时即可进入峰值，并拥有相比西格列汀更长的药物半衰期，能够更长期维持稳态降糖。

糖尿病需要长期服药，安全性是医生开处方时进行药物选择首先要考量的因素。在安全性研究中，盛格列汀摄入对患者身体的不良影响几乎检测不到，低于空白组和西格列汀组。此外，尽管盛格列汀半衰期长，但在I期临床试验中没有发现残留药物在体内蓄积的情况，体现了盛格列汀具有高选择性和强抑制性。漂亮的I期临床试验数据给足了盛格列汀后期的临床试验研究底气。

 

2019年盛格列汀获得国家药品审评中心的“豁免Ⅱ期临床直接进入Ⅲ期试验”的正式批复，成为全球首个通过定量药理模型，豁免Ⅱ期临床，直接开展Ⅲ期验证性试验的DPP-4抑制剂，受到了国内外糖尿病领域专家的高度关注。

 

2022年10月，盛格列汀III期临床试验揭盲结果显示：盛格列汀片50mg剂量组第24周末糖化血红蛋白（HbA1c）降低值达到主要临床终点，显著优于对照组。之后28周的盛格列汀100mg剂量组还显示出很好的药物安全性，不良反应发生率与安慰剂组相似，临床试验中已展示了剂量减半但药效与同类产品相同的优势。

 

2023年2月，盛格列汀的上市申请（NDA）已获NMPA受理，用于治疗2型糖尿病。

 

盛格列汀的获批备受关注意味着，盛世泰科将正式投身DPP-4抑制剂的国内火热赛道，百亿列汀类药物市场将迎来新成员。

 

DPP-4抑制剂赛道火热

 

DPP-4抑制剂主要通过抑制DPP-4酶对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，促进胰岛素葡萄糖依赖性分泌，抑制胰高血糖素分泌来发挥降糖作用，其可以改善β细胞功能紊乱，同时不增加患者的低血糖风险和体重。而且DPP-4抑制剂是一个“温和的多面手”，它降糖温和、多面、安全，在全程管理中是一个可以跟各种不同药物联合的口服药物。

 

作为目前主流的降糖药物，DPP-4抑制剂已成为各大药企眼中的香饽饽。目前，国内上市的每日服药的DPP-4抑制剂有5种：西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀，且这“五朵金花”均被纳入国家医保目录。

 

进入医保后，几款产品销售均有较大幅度增长。据了解，2016—2022年，DPP-4抑制剂的年销售额呈持续增长趋势，同比增长率在2018年为最高，仅2021年，DPP-4抑制剂国内销售额近70亿元。

 

西格列汀

 

西格列汀是全球第一款上市的口服DPP-4抑制剂，由默沙东研发。2006年10月获得FDA批准上市；2009年9月西格列汀在中国获批上市；2012年7月其复方制剂又获批在中国注册。

 

据默沙东年报显示，近4年的西格列汀全球市场份额均稳定在30亿美元以上，稳居全球DPP-4抑制剂销售榜首。目前，国内有含正大天晴、齐鲁药业、科伦药业、浙江医药等14家药企仿制并获批生产。

 

维格列汀

 

维格列汀是由诺华研发，全球第二款上市的DPP-4抑制剂。2007年9月，维格列汀首先获得欧盟委员会批准上市；2011年8月，在中国正式获批上市。

 

据诺华年报显示，维格列汀近几年全球销售额波动稳定，基本维持在11亿美元左右。国内市场维格列汀的仿制生产也是炙手可热，目前有齐鲁药业、扬子江药业、江苏豪森药业、山东朗诺制药、南京圣和制药等18家药企获批生产，当之无愧的DPP-4抑制剂国内仿制药卷王。

 

沙格列汀

 

沙格列汀由百时美施贵宝和阿斯利康公司联合研发。2009年7月获得FDA批准上市；2011年5月，沙格列汀获批在中国上市。沙格列汀海外市场份额超过20%。国内目前有正大天晴、齐鲁药业、江苏奥赛康药业等5家药企的仿制药获批生产。

 

利格列汀

 

利格列汀由BI研发。2011年5月获美国FDA批准上市，由勃林格殷格翰和礼来共同销售。2013年3月，中国批准利格列汀的进口注册。利格列汀的海外市场份额超过15%。目前国内有广东东阳光药业、扬子江药业、科伦药业等6家药企仿制获批生产。

 

阿格列汀

 

阿格列汀是由日本武田制药研发。2010年4月在日本批准上市；2013年1月获美国FDA批准上市；同年7月阿格列汀获得中国的进口注册证。据IQVIA数据统计，阿格列汀2022年中国市场销售金额为5236万元。目前有亚宝药业、瑞阳制药、国药集团国瑞药业等11家药企获批生产。

 

纵观DPP-4抑制剂国内市场，尽是这“五朵金花”的原研药及仿制药的江湖。为打破竞争格局，药企们也纷纷投入创新自研队伍。

 

目前创新DPP-4抑制剂的研发也在热火朝天地推进，据资料显示，除此次盛世泰科的盛格列汀获批外，国内有多个创新DPP-4抑制剂（不含复方制剂）进入临床研究阶段。

 

正大天晴南京顺欣的TQ-F3083、辰欣药业的欣格列汀、山东百极地长制药的博格列汀正处于临床II期；信立泰的复格列汀、石药集团的DBPR108、海思科的HSK7653、苑东生物的优格列汀都是处于临床III期；而恒瑞医药的瑞格列汀则已经递交上市申请。

 

虽然国内自主研发的DPP-4抑制剂获批上市的“汀们”暂时寥寥无几，但是盛格列汀的获批，将率先带领国内DPP-4抑制剂创新药迎来收获期，再次打破非自研DPP-4抑制剂垄断局面，给与了投身研发DPP-4抑制剂的药企们极大的信心。

 

结语

 

巨大的糖尿病市场潜力如同磁铁，吸引着药企们投身DPP-4抑制剂的国内火热赛道。

 

作为全球以及中国首款上市的口服DPP-4抑制剂，西格列汀纵横中国市场十余载，目前依旧独占鳌头。而根据I期临床试验研究，盛格列汀在药效、安全性、半衰期、毒理性、病理性获得了显著优于西格列汀的数据，将具有相当的市场说服力，有望助力其成为同类Best-in-class产品，或将弯道超车改写竞争格局。

 

盛格列汀离上市仅一步之遥，不仅盛世泰科对其期许满满，业界更是寄予厚望，盛格列汀未来可期，我们也期待更多国产原创新“汀”问世。

 

参考资料：

1、盛世泰科官网、公众号

2、《治疗糖尿病的新武器（一）—DPP-4抑制剂》，香港大学深圳医院全科医学科，2020年12月9日

3、《独特机理，多维获益 ——DPP-4抑制剂的作用机理及其临床应用》，中国医学论坛今日内分泌，2020年04月09日

4、《DPP-4抑制剂市场或添新军，盛世泰科能否打破“五巨头”格局？》，一度医药，2023年2月3日

5、《市场 | 从东阳光首仿降糖药撤网，看DPP-4抑制剂市场格局》，CPHI制药在线，2022年11月17日